
福坦替尼(Fostamatinib配资开户行情,商品名TAVALISSE)是一种口服脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,主要用于治疗对既往治疗反应不足的成人慢性免疫性血小板减少症(ITP)。
其通过抑制SYK活性,减少抗体介导的血小板破坏,从而重塑免疫平衡。
核心作用机制
福坦替尼的活性代谢产物R406可抑制B细胞受体和Fc受体的信号转导,阻断巨噬细胞对血小板的吞噬作用,从而减少血小板破坏。这一机制与传统的促血小板生成药物(如TPO-RA)不同,后者通过刺激血小板生成发挥作用。
临床应用指南
适应症:用于其他治疗(如糖皮质激素、TPO-RA)无效或不耐受的ITP成人患者。
用法用量:初始剂量为100mg每日两次,4周后若血小板未达标可增至150mg每日两次。需根据血小板计数调整至最低有效剂量。
展开剩余46%剂量调整:4周后若血小板计数未达50×10⁹/L,可增至150mg每日两次
疗效数据:III期临床试验显示,治疗12周后约43%患者血小板≥50×10⁹/L,显著高于安慰剂组(14%)。
注意事项与副作用
监测要求:需定期监测血压、肝功能及全血细胞计数。
常见副作用:包括腹泻、高血压、恶心等,严重时需调整剂量或停药。
禁忌症:对成分过敏者及妊娠期妇女禁用。
特殊人群:孕妇禁用,儿童及青少年安全性未确立。
药物相互作用:避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。
福坦替尼为ITP患者提供了新的治疗选择,尤其适用于传统疗法无效的难治性病例。使用时需严格遵循医嘱并密切监测不良反应。
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